Priča o sildenafilu jedno je od najfascinantnijih poglavlja u modernoj farmakologiji. Molekul koji je danas globalni simbol farmakoterapije erektilne disfunkcije prvobitno je razvijan kao potencijalna terapija za anginu pektoris. Umesto očekivane vazodilatacije koronarnih arterija, pacijenti u kliničkoj studiji prijavljivali su neočekivan neželjeni efekat — pojačanu erekciju.
1989 — sinteza molekula UK-92,480
U Pfizer laboratoriji u Sandwich-u u Ujedinjenom Kraljevstvu, hemičari Peter Dunn i Albert Wood sintezirali su seriju molekula sa potencijalom inhibicije PDE5 enzima. Cilj: pronaći novi lek za tretman anginoznih napada. Molekul UK-92,480 pokazao se najobećavajućim.
1991-1993 — klinička ispitivanja
Prva faza kliničkih ispitivanja pokazala je razočaravajuće rezultate u pogledu terapije angine. Ali pacijenti — pretežno stariji muškarci sa kardiovaskularnim tegobama — prijavljivali su konzistentan neočekivan efekat. Istraživači su bili u dilemi: prekinuti razvoj ili preusmeriti indikaciju.
1994 — pivot ka erektilnoj disfunkciji
Pfizer je doneo odluku o pivotiranju indikacije ka lečenju erektilne disfunkcije — do tada uglavnom tretiranoj hirurškim implantima i intrakavernoznim injekcijama. Nove studije potvrdile su efikasnost od preko 80% kod pacijenata sa organskim i psihogenim tipom ED.
1998 — FDA odobrenje
27. marta 1998. godine, FDA je odobrila sildenafil (Viagra) kao prvi oralni lek za lečenje erektilne disfunkcije. U prvoj godini prodaje, prihod je premašio milijardu dolara — nezabeležen uspeh u istoriji farmaceutske industrije.
Uticaj na muško zdravlje
Odobrenje sildenafila fundamentalno je promenilo pristup muškom seksualnom zdravlju. Erektilna disfunkcija, do tada tabuizirana i retko tretirana tema, postala je predmet otvorenih medicinskih konsultacija. Milioni muškaraca širom sveta dobili su prvi put pristup efikasnoj oralnoj terapiji.
Generičke verzije
Pfizer patent za sildenafil istekao je u većini zemalja između 2013. i 2020. godine. Time se otvorio put za generičke formulacije, koje sadrže istu aktivnu supstancu — sildenafil citrat 100 mg — po značajno pristupačnijim cenama. Jedna od poznatijih generičkih formulacija je Kamagra, proizvedena od strane indijske farmaceutske kompanije Ajanta Pharma. Za pregled aktualnih varijanti dostupnih na srpskom tržištu, može se konsultovati originalna kamagra portal.
Razvoj drugih PDE5 inhibitora
Uspeh sildenafila motivisao je razvoj drugih PDE5 inhibitora: tadalafil (Cialis, 2003), vardenafil (Levitra, 2003), avanafil (Stendra, 2012). Svaki od njih ima specifičan farmakokinetički profil koji odgovara različitim potrebama pacijenata. Detaljnija poređenja između formulacija dostupna su preko sildenafil apoteka srbija portala.
Nasleđe otkrića
Priča o sildenafilu izvanredan je primer kako slučajno otkriće — kombinovano sa doslednom istraživačkom praksom — može transformisati medicinsku praksu. Danas, oko 100 miliona muškaraca širom sveta koristi PDE5 inhibitore kao standardnu terapiju erektilne disfunkcije. Više informacija o pojedinim formulacijama dostupno je putem portala kamagra 100mg, koji objedinjuje podatke o dostupnim varijantama u Srbiji.
Neplanirane primene
Iako je razvijen kao terapija za ED, sildenafil danas ima i drugu odobrene indikacije — plućnu arterijsku hipertenziju (pod imenom Revatio). Slična preusmeravanja indikacije česta su u farmaceutskoj istoriji.